0988.0988.35

Các Loại Thuốc Kháng Sinh Nhóm Beta-Lactam Và Tác Dụng Của Chúng

Thuốc kháng sinh nhóm Beta-Lactam là 1 họ kháng sinh rất lớn, bao gồm các loại kháng sinh có cấu trúc hóa học chứa vòng Beta-Lactam. Khi vòng Beta-Lactam liên kết với 1 cấu trúc vòng khác sẽ hình thành các nhiều nhóm lớn tiếp theo như: nhóm Cephalosporin, nhóm Penicilin và các Beta-Lactam khác.

Xem thêm: Thần dược chữa sỏi thận ngay bên cạnh mà chúng ta không biết

Phân nhóm Cephalosporin

  • Cấu trúc hóa học của các loại thuốc kháng sinh nhóm Cephalosporin đều là dẫn xuất của acid 7-aminocephalosporanic (A7AC). Các Cephalosporin khác nhau được hình thành bằng phương thức bán tổng hợp. Sự thay đổi các nhóm thế sẽ dẫn đến thay đổi đặc tính và tác dụng sinh học của từng loại thuốc.
  • Các Cephalosporin bán tổng hợp tiếp tục được chia ra làm 4 thế hệ. Sự phân chia này không còn dựa trên căn cứ trên cấu trúc hóa học mà chủ yếu dựa vào phổ kháng khuẩn của kháng sinh. Xếp theo thứ tự từ thế hệ 1 đến thế hệ 4, hoạt tính trên vi khuẩn Gram-dương giảm dần và hoạt tính trên vi khuẩn Gram-âm tăng dần. Phổ kháng khuẩn của 1 số Cephalosporin trong từng thế hệ được trình bày trong Bảng I.3. Lưu ý thêm là tất cả các Cephalosporin hầu như không có tác dụng trên eEnterococci, Listeria Monocytogenes, Legionella spp., S. Aureus kháng Methicilin, Xanthomonas Maltophilia, và Acinetobacter spp.

Phân nhóm Cephalosporin và phổ kháng khuẩn tương ứng

Phân nhóm Cephalosporin và phổ kháng khuẩn tương ứng

Phân nhóm Penicilin

  • Các loại thuốc kháng sinh thuộc nhóm Penicilin đều là dẫn xuất của acid 6-aminopenicilanic (A6AP). Trong các loại thuốc kháng sinh thuộc nhóm Penicilin, chỉ có Penicilin G là loại thuốc kháng sinh tự nhiên, được chiết xuất từ môi trường nuôi cấy Penicilium. Tất cả các loại thuốc kháng sinh còn lại đều là các chất bán tổng hợp.
  • Sự thay đổi của các nhóm thế trong cấu trúc của Penicilin bán tổng hợp dẫn đến sự thay đổi tính bền vững với các enzym Penicilinase và Beta-lLactamase; thay đổi phổ kháng khuẩn cũng như hoạt tính kháng sinh trên các chủng vi khuẩn gây bệnh.
  • Dựa vào phổ kháng khuẩn, chúng ta có thể tiếp tục phân loại các kháng sinh nhóm Penicilin thành các phân nhóm với phổ kháng khuẩn tương ứng như sau:
    • Các Penicilin phổ kháng khuẩn hẹp
    • Các Penicilin phổ kháng khuẩn hẹp đồng thời có tác dụng trên tụ cầu
    • Các Penicilin phổ kháng khuẩn trung bình
    • Các Penicilin phổ kháng khuẩn rộng đồng thời có tác dụng trên trực khuẩn mủ xanh.

Phân nhóm Penicilin và phổ kháng khuẩn tương ứng

phân nhóm Penicilin và phổ kháng khuẩn tương ứng


Các Beta-Lactam khác

a) Nhóm Barbapenem

Nghiên cứu biến đổi cấu trúc hóa học của Penicilin và Cephalosporin đã tạo thành 1 nhóm kháng sinh Beta-Lactam mới, có phổ kháng khuẩn rộng, đặc biệt có hoạt tính rất mạnh trên vi khuẩn Gram-âm – đó là kháng sinh nhóm Carbapenem. Tên thuốc và phổ tác dụng của 1 số kháng sinh trong nhóm này được trình bày trong Bảng I.4.

b) Nhóm Monobactam

  • Kháng sinh Monobatam là loại kháng sinh mà công thức phân tử có chứa Beta-Lactam đơn vòng. Chất điển hình của nhóm này là Aztreonam.
  • Phổ kháng khuẩn của Aztreonam khá khác biệt với các kháng sinh họ Beta-Lactam và gần hơn với phổ của kháng sinh nhóm aminoglycosid. Thuốc chỉ có tác dụng trên vi khuẩn Gram-âm, không có tác dụng trên vi khuẩn Gram-dương và vi khuẩn kỵ khí. Tuy nhiên, nó lại hoạt tính rất mạnh trên Enterobacteriaceae và có tác dụng đối với P.Aeruginosa.

c) Các chất ức chế Beta-Lactamase

Các chất này cũng có cấu trúc Beta-Lactam, nhưng lại không có hoạt tính kháng khuẩn, mà chỉ có vai trò ức chế enzym Beta-Lactamase do vi khuẩn tiết ra. Các chất hiện hay được sử dụng trên lâm sàng là Acid Clavulanic, Sulbactam và Tazobactam.

Tác dụng không mong muốn (ADR) của các kháng sinh nhóm Beta-Lactam:

  • Dị ứng với các biểu hiện ngoài da như mề đay, ban đỏ, mẩn ngứa, phù Quincke gặp với tỷ lệ cao. Trong các loại dị ứng, sốc phản vệ là ADR nghiêm trọng nhất có thể dẫn đến tử vong.
  • Tai biến thần kinh với biểu hiện kích thích, khó ngủ. Bệnh não cấp là ADR thần kinh trầm trọng (rối loạn tâm thần, nói sảng, co giật, hôn mê), tuy nhiên tai biến này thường chỉ gặp ở liều rất cao hoặc ở người bệnh suy thận do ứ trệ thuốc gây quá liều.
  • Các ADR khác có thể gặp là gây chảy máu do tác dụng chống kết tập tiểu cầu của 1 số Cephalosporin; rối loạn tiêu hoá do loạn khuẩn ruột với loại phổ rộng.

Tổng hợp: http://caodangduoc.com.vn/

http://www.caodangduochanoi.edu.vn/
Hỗ trợ trực tuyến 24/07

04.62.755.166

0988.0988.35

Facebook chúng tôi
Sơ đồ đường đi